La tyrozine kinase est une enzyme qui fonctionne comme un "interrupteur" d'activation/inhibition de nombreuses fonctions cellulaires. Dans certains traitements de cancer, un certain nombre de molécules sont utilisées (ou en cours de test) comme inhibiteurs de cette enzyme.
Les médicaments inhibiteurs de tyrosine kinase tels que l'erlotinib (Tarceva®) ont révolutionné la prise en charge du cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) en ciblant des protéines spécifiques du développement de la tumeur. Malheureusement, ces thérapies sont peu efficaces contre les métastases cérébrales du CBNPC qui restent une cause prédominante de mortalité.
Des chercheurs du CEA-I2BM, en collaboration avec une équipe autrichienne de Vienne, ont montré que le passage cérébral de l'erlotinib est beaucoup plus faible que dans les tissus périphériques et qu'il peut être amélioré en inhibant l'activité de transporteurs d'efflux exprimés au niveau de la barrière hémato-encéphalique.
Pour cela, ils ont développé le radiomarquage de l'erlotinib au carbone-11 afin de pouvoir mesurer la concentration du médicament dans le tissu cérébral par imagerie TEP (tomographie par émission de positons). Grâce à cette méthodologie non-invasive, les stratégies d'amélioration de l'exposition des lésions cérébrales par le médicament pourront être évaluées directement chez les patients.