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Résultat scientifique

Cancer : améliorer le passage cérébral des thérapies ciblées


​​​Des chercheurs du laboratoire IMIV (CEA/SHFJ), en collaboration avec une équipe autrichienne (Austrian Institute of Technology, Vienne), ont étudié le passage cérébral de l'erlotinib, médicament inhibiteur de tyrosine kinase utilisé notamment lors de​ traitement contre le cancer bronchique.​

Publié le 16 septembre 2016

La tyrosine kinase est une enzyme qui fonctionne comme un "interrupteur" d'activation/inhibition de nombreuses fonctions cellulaires.​ ​​Dans certains traitements de cancer, un certain nombre de molécules​​ sont utilisées (ou en cours de test) comme inhibiteurs de cette enzyme.

Les médicaments inhibiteurs de tyrosine kinase tels que l'erlotinib (Tarceva®) ont révolutionné la prise en charge du cancer bronchique non à petites cellules* (CBNPC) en ciblant des protéines spécifiques du développement de la tumeur. Malheureusement, ces thérapies sont peu efficaces contre les métastases cérébrales du CBNPC qui restent une cause prédominante de mortalité.

Des chercheurs du laboratoire IMIV (CEA/SHFJ), en collaboration avec une équipe autrichienne (Austrian Institute of Technology, Vienne), ont montré que le passage cérébral de l'erlotinib est beaucoup plus faible que dans les tissus périphériques et qu'il peut être amélioré en inhibant l'activité de transporteurs d'efflux exprimés au niveau de la barrière hémato-encéphalique.

Pour cela, ils ont développé le radiomarqua​ge de l'erlotinib au carbone-11 afin de pouvoir mesurer la concentration du médicament dans le tissu cérébral par imagerie TEP (tomographie par émission de positons). Grâce à cette méthodologie non-invasive, les stratégies d'amélioration de l'exposition des lésions cérébrales par le médicament pourront être évaluées directement chez les patients.​​

Contact : Nicolas Tournier 


Strategies to inhibit ABCB1- and ABCG2-mediated efflux transport of erlotinib at the blood-brain barrier: a PET study ​

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* ​Les cancers bronchiques non à petites cellules représentent les formes histologiques les plus fréquentes des cancers bronchiques (environ 85 % des cas).​