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Scintigraphie : des marqueurs « faciles » à construire


Créer de nouveaux radiotraceurs au technétium pour la scintigraphie reste aussi long que coûteux. Cela pourrait changer avec les TRIAS, une nouvelle famille de ligands du technétium. Brevetés par une équipe du CEA-IBITECS, ils se distinguent en effet par leur simplicité de synthèse et de modification. ​

Publié le 8 mars 2014

​Le technétium-99m (99m Tc) est de loin le radiotraceur le plus utilisé en imagerie médicale, plus précisément en scintigraphie. Il permet de suivre le destin d’une molécule bioactive à laquelle il est fixé et repérer ainsi les anomalies métaboliques, les tumeurs, etc. Cependant, pour utiliser le 99m Tc dans l’organisme, il faut stabiliser ce métal sous forme de complexe avec des chélateurs[1]. Greffer de tels complexes sur une molécule bioactive risque en retour de modifier le profil ADME (adsorption, distribution, métabolisation, excrétion) de cette dernière... Autant dire que le développement d’un traceur, par exemple pour suivre une nouvelle molécule, est un processus très long et coûteux, où la règle est de tout recommencer à zéro dès que l’on veut introduire la moindre modification.

Or des chercheurs de CEA-IBITECS ont récemment breveté une manière particulièrement «simple» de créer et modifier à volonté de tels traceurs jusqu’à obtenir le candidat idéal. Elle repose sur une nouvelle famille de complexes chélateurs, appelés TRIAS car ils comprennent un groupe triazole et un atome de soufre. Leur gros avantage est qu’ils peuvent s’assembler et se modifier très rapidement par ce que l’on appelle volontiers aujourd’hui la chimie «click»2. De plus, ces TRIAS peuvent relier la molécule à marquer à une chaîne de bio-polymère dont on peut ajuster la composition afin d’ajuster les propriétés de l’ensemble (affinité pour un seul type de cellule, distribution dans l’organisme, etc.).

Outre cette étonnante simplicité d’utilisation, des études in vivo chez le rongeur ont montré que les marqueurs TRIAS seuls (sans molécule biologique ni polymère) sont rapidement éliminés par voie urinaire. Contrairement à la plupart des autres radiotraceurs, ils ne créent donc pas de signaux parasites liés à leur propre structure chélatante, après la métabolisation de la molécule biologique à laquelle ils sont liés.


[1] ligand capable de fixer un ion métallique, à la manière d’une pince
[2]
une chimie aux réactions simples, sélectives, efficaces, applicables en milieu biologique, reposant souvent sur des assemblages de petites sous unités

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